ビグアナイド薬は古くて新しい薬剤である。ブホルミン、フェンホルミン、メトホルミンという3種のビグアナイド薬が発売されたのは1950年代のことだ。しかし、フェンホルミンで致死的な副作用である乳酸アシドーシスの症例が相次いで報告されたため、同薬は70年代に発売中止。他の2剤も世界的に使用が激減し、日本におけるビグアナイド薬は実質的に使用禁忌薬の扱いとなっていた。